Bitterstoffe sind in zahlreichen Pflanzen vorkommende, sekundäre Pflanzenstoffe, die die Pflanzen entwickelt haben, um sich vor Bakterien und Fressfeinden zu schützen. Der Mensch hat im Laufe seiner Entwicklung durch Erfahrung gelernt, welche Nahrungsmittel für den Verzehr geeignet sind und welche nicht. Noch heute hält uns der bittere Geschmack verdorbener Lebensmittel – wie ranzige Fette, verbrannte Fleisch- oder saure Milchprodukte – davon ab, diese zu essen.
Im Laufe der Zeit hat sich aber auch eine Vorliebe für bitter schmeckende Nahrungsmittel entwickelt, sofern der Genuss keine Beschwerden verursacht. Bei manchen Lebensmitteln ist der bittere Geschmack sogar typisch und erwünscht. Welcher Kaffeeliebhaber möchte morgens auf seine muntermachende Tasse Kaffee verzichten? Die entspannende Wirkung eines Bieres zum Feierabend wird ebenfalls geschätzt.
Kaffee und Bier enthalten Bitterstoffe, an die wir uns gewöhnt haben. Die Kombination dieser Bitterstoffe mit starken Stimulanzien (Koffein bzw. Alkohol) haben die Gewöhnung forciert. Der Mensch hat zudem manche Pflanzen durch Züchtung von seinen Bitterstoffen befreit und somit genießbarer gemacht (z.B. Rosenkohl).
Schon früh wusste der Mensch die Heilkraft von Pflanzen zu nutzen. Die natürlichen Bitterstoffe sind nur ein kleiner Bestandteil der heilwirksamen Inhaltsstoffe. So wirken beispielsweise die Bitterstoffe des Hopfens und des Baldrians beruhigend, die der Artischocke fördern den Gallenfluss und wirken sich positiv auf Leber und den Fettstoffwechsel aus. Entzündungen im Mund- und Rachenraum können durch einen Bitterstoff der Arnika entgegengewirkt werden. Ebenso wie bei industriell hergestellten Arzneimitteln, zu deren Rohstoffe u.a. Heilkräuter gehören, sind ein sachgerechter Umgang damit und die richtige Dosis wichtig.